CXCR4是一种趋化因子受体,属于G蛋白偶联受体家族。它主要在白细胞、造血干细胞和某些癌细胞表面表达。CXCR4的主要配体是CXCL12(也称为SDF-1),两者结合后可激活下游信号通路,参与细胞迁移、增殖和存活等过程。在生理状态下,CXCR4/CXCL12轴对造血干细胞归巢、免疫细胞trafficking和胚胎发育等至关重要。在病理情况下,CXCR4的过表达与多种癌症的转移密切相关,尤其是乳腺癌、前列腺癌和血液系统恶性肿瘤。此外,CXCR4还是HIV-1感染的重要辅助受体。由于其在疾病中的关键作用,CXCR4已成为肿瘤治疗和抗HIV药物开发的重要靶点。目前已有针对CXCR4的小分子抑制剂(如plerixafor)和单克隆抗体进入临床研究或应用。